Jia’anDieling
Methotrexate
抗肿瘤药，二氢叶酸还原酶抑制剂。常用剂型有片剂、注射剂。
化学结构式本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物，主要成分为L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸。按无水物计算，含C20H22N8O5应为98.0%~.0%。
性状本品为橙黄色结晶性粉末。
本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。
比旋度取本品，精密称定，加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，用2dm的测定管依法测定（通则），比旋度为+19°至+24°。
药理作用1.甲氨蝶呤的主要作用机理是竞争性抑制叶酸还原酶。在DNA合成和细胞复制的过程中叶酸必须被此酶还原成四氢叶酸。甲氨蝶呤抑制叶酸的还原，并且干扰了组织细胞的复制。甲氨蝶呤是一种细胞周期特异性药物，它主要作用于DNA合成期的细胞。增殖活跃的组织如恶性肿瘤细胞、骨髓、胚胎细胞、皮肤上皮细胞、口腔和肠粘膜以及膀胱细胞通常对甲氨蝶呤作用更敏感。恶性肿瘤组织中的细胞增殖比大部分正常组织中的更快，因此甲氨蝶呤可以削弱恶性肿瘤的生长而不对正常组织产生非可逆性的损伤。
2.银屑病时皮肤上皮细胞的增殖能力远强于正常皮肤。增殖率的差别正是使用甲氨蝶呤来控制银屑病进展的基础。
药代动力学甲氨蝶呤片：
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1-5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40-90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2-3小时；终末期为8-10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。
适应症甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，可单独使用或与其它化疗药物联合使用。主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一定的疗效。
贮藏遮光，密封，在阴凉处保存。
来源：《中国药典》年版2部，国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）
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